Ацта пхармацологица синица (Може 2020)

Салвицин, нови инхибитор топоизомеразе ИИ, показује своје моћно антиканцерогено деловање генерацијом РОС

Салвицин, нови инхибитор топоизомеразе ИИ, показује своје моћно антиканцерогено деловање генерацијом РОС

Апстрактан Салвицин је ново једињење дитерпеноидног кинона добијено структуралном модификацијом природног олова производа изолованог из кинеске биљке са моћном инхибицијском активношћу раста против широког спектра хуманих туморских ћелија ин витро и код мишева који носе ксенографте хуманих тумора. Такође је пронађено да салвицин има снажан цитотоксични ефекат на ћелије са више лекова (МДР). Штавише, салвицин је значајно смањио метастатске жаришта на плућима МДА-МБ-435 ортотопског ксенографа. Недавне студије су показале да је салвицин нови не-интеркала

Неферин инхибира пролиферацију стимулисану ангиотензином ИИ у ћелијама васкуларног глатког мишића помоћу хеме оксигеназе-1

Неферин инхибира пролиферацију стимулисану ангиотензином ИИ у ћелијама васкуларног глатког мишића помоћу хеме оксигеназе-1

Апстрактан Циљ: Да се ​​истражи утицај неферина на пролиферацију васкуларне глатке мишићне ћелије (ВСМЦ) изазване ангиотензином ИИ (Анг ИИ). Методе: Коришћене су ћелије глатких мишића пупчане вене (ХУВСМЦ). Ћелијска пролиферација је одређена коришћењем теста 3- (4, 5-диметилтиазол-2-ил) -2, 5-дифенилтетразолијум бромида (МТТ) и проточне цитометрије. Експресија протеина Хеме

Дизајн, синтеза и биолошка процена Н-фенилалакил-супституисаних деривата трамадола као нових лиганда µ опиоидних рецептора

Дизајн, синтеза и биолошка процена Н-фенилалакил-супституисаних деривата трамадола као нових лиганда µ опиоидних рецептора

Апстрактан Циљ: Трамадол је атипични опиоидни аналгетик са малим потенцијалом толеранције и зависности. Међутим, његова опиоидна активност је много нижа од класичних опијата, попут морфија. Да бисмо развили нове аналгетике и додатно истражили однос структуре активности (САР) скелета трамадола. Методе: На основу тродимензионалне (3Д) структуре суп

Нови АТП осетљиви отварач калијумских канала иптакалим спречава отпорност на инзулин повезан са хипертензијом обнављањем ендотелне функције

Нови АТП осетљиви отварач калијумских канала иптакалим спречава отпорност на инзулин повезан са хипертензијом обнављањем ендотелне функције

Апстрактан Циљ: Да се ​​истражи утицај иптакалима на ендотелну дисфункцију индуковану инзулинском резистенцијом (ИР) и да се утврди да ли је иптакалим побољшао ИР повезан са хипертензијом код пацова храњених фруктозом (ФФР) и спонтано хипертензивних пацова (СХРс). Методе: За испитивање ин витро кориштене су ендотелне ћелије хумане пупчане врпце (ХУВЕЦ). Нивои ендотелних вазоактивних медијатора и експресија протеина еНОС су одређени коришћењем радиоимуноанализе, ЕЛИСА тестова, коло

Олигоманнурарат сулфат инхибира ин витро ширење ЦКСЦЛ12 / СДФ-1 посредованог ЦКСЦЛ12 / СДФ-1

Олигоманнурарат сулфат инхибира ин витро ширење ЦКСЦЛ12 / СДФ-1 посредованог ЦКСЦЛ12 / СДФ-1

Апстрактан Циљ: ЈГ6 је нови олигосахарид из морског порекла, за који се показало да инхибира ангиогенезу и метастазе тумора. У овој студији желели смо да идентификујемо потенцијалну мету одговорну за антиканцерогену активност ЈГ6. Методе: Испитане су ћелијске линије рака хуманог карцинома Бел-7402 и ћелије линије ХеЛа код рака грлића материце. ЦКСЦЛ12-стимулисана ћелија пролиферација и миграција су одређене помоћу ком

Заштитни ефекти протеина топлотног удара70 изазвани геранил-геранилацетоном код атрофичног гастритиса код пацова

Заштитни ефекти протеина топлотног удара70 изазвани геранил-геранилацетоном код атрофичног гастритиса код пацова

Апстрактан Циљ: Истражити утицај геранилгеранилацетона (ГГА) на прогресију атрофичног гастритиса код пацова и његов потенцијални механизам. Методе: Атрофични гастритис изазван је код пацова Спрагуе-Давлеи са 0, 1% раствором амонијака, 60% етанолом и 20 ммол / Л деоксихоличне киселине током 24 недеље. Праћено индукцијом атрофичног гастритиса, 200 мг / кг ГГА примењено је оралном гавацијом 8 недеља (17-24 недеље). Хистолошке промене на желудачној мукози квантитативно су индексом запаљења, дебљином желучане слузокоже и количином жлезда хо

Фактор раста живаца индукује стварање пупчане врпце мезенхимске матичне ћелије промовишући пролиферацију и активирање ПИ3К / Акт сигналног пута

Фактор раста живаца индукује стварање пупчане врпце мезенхимске матичне ћелије промовишући пролиферацију и активирање ПИ3К / Акт сигналног пута

Апстрактан Циљ: Истражити да ли је фактор раста нерва (НГФ) изазвао ангиогенезу мезенхималних матичних ћелија коштане сржи (МСЦ) и основних механизама. Методе: МСЦ из коштане сржи изоловани су од фемура или тибијаса пацова Спрагуе-Давлеи и култивисани. Ћелије су пречишћене после 3 до 5 пасажа, сејане су на плоче обложене Матригелом са 24 јажице и третиране НГФ. Формирање епрувете примећено је 24 сата касније. Тропресија киназе А (ТркА) повезана са тропоми

Откривање реалног времена кретања α1А-АР стимулисано фенилефрином у јединим живим ћелијама

Откривање реалног времена кретања α1А-АР стимулисано фенилефрином у јединим живим ћелијама

Апстрактан Циљ: Да се ​​испита кретање α 1А- адренергичких рецептора (α 1А -АР) стимулисаног агонистом, фенилефрином (ПЕ) и динамика кретања рецептора у реалном времену у јединим живим ћелијама са милисекундном резолуцијом. Методе: Означили смо α 1А -АР коришћењем моноклонског, анти-ФЛАГ (врста ознаке) антитела и анти-мишјег ИгГ-коњугираног козе и снимили путању њиховог процеса преношења у живим ћелијам

Утицај ирбесартана на експресију ИЛК-а и његову везу са епителијско-мезенхимском транзицијом код мишева са једностраном уретрацијом уретера

Утицај ирбесартана на експресију ИЛК-а и његову везу са епителијско-мезенхимском транзицијом код мишева са једностраном уретрацијом уретера

Апстрактан Циљ: Доказано је да је Ирбесартан, нови антагонист рецептора ангиотензина ИИ типа бубрега заштитан и код дијабетичке и не-дијабетичке нефропатије, али његов тачан механизам још увек није сигуран. Овде смо истражили утицај ирбесартана на експресију интеггрин-везане киназе (ИЛК) и њену везу са епителијско-мезенхималном транзицијом (ЕМТ) код мишева са једностраном јед

Различити БАГ-1 изоформи имају различите функције у модулацији хемотерапеутски изазване апоптозе у ћелијама рака дојке

Различити БАГ-1 изоформи имају различите функције у модулацији хемотерапеутски изазване апоптозе у ћелијама рака дојке

Апстрактан Циљ: БАГ-1 је мултифункционални анти-апоптотички ген са четири изоформе, а различити БАГ-1 изоформи имају различите анти-апоптотичке функције. У овој студији смо трансфицирали БАГ-1 изоформу у ћелијске линије карцинома дојке Хс578Т (ЕР негативне) и МЦФ-7 (ЕР позитивне) да бисмо проучавали њихов утицај на апоптозу са или без естрогена. Методе: Конструисани рекомбинантни експресијски вектори који носе појединачне БАГ-1 изоформе коришћени су за трансфекцију хуманих ћелија карцинома дојке Хс578Т (ЕР негативна) и МЦФ-7 (ЕР позитивна). Након што су направљене стабилне ћелијске линије, разн

Толтеродин смањује касну појачану ИНа, обрнуту-ИНЦКС и рану последеполаризацију у изолованим миоцитима зечјег вентрикула

Толтеродин смањује касну појачану ИНа, обрнуту-ИНЦКС и рану последеполаризацију у изолованим миоцитима зечјег вентрикула

Апстрактан Циљ: Повећање касне натријумске струје ( И На.Л ) не само да изазива интрацелуларно накупљање На + , што доводи до интрацелуларног преоптерећења Ца 2+ преко обрнутог режима На + / Ца 2+ променљиве струје ( реверзни И НЦКС ), већ такође продужава АПД и индукује рану постдеполаризацију (ЕАД), што може довести до аритмије и срчане дисфункције. Стога се инхибиција И На.Л сматра потенцијалним начином терапијске интервенције код исхемије и затајења срца. У овој студији истраживали смо ефекте толтеродина (Тол), конкурентног антагониста мускаринских рецептора, на нормалан и вератридински (Ве

Прилагодљиве промене у аутофагији након оштећења УПС-а код Паркинсонове болести

Прилагодљиве промене у аутофагији након оштећења УПС-а код Паркинсонове болести

Апстрактан Циљ: Систем убиквитин-протеасома (УПС) и пут аутофагосом-лизозом (АЛП) најважнији су уређаји одговорни за разградњу протеина у Паркинсоновој болести (ПД). Циљ ове студије је испитивање адаптивних промјена у аутофагији инхибицијом протеасома у допаминергичким неуронима ин витро и ин виво .

3Д-КСАР студија за 20 (С) -камптотецин аналога

3Д-КСАР студија за 20 (С) -камптотецин аналога

Апстрактан Циљ: Да се ​​изгради квантитативни модел структуре-активности (КСАР) модела од 20 ( С ) -камптотецина (ЦПТ) аналога за предвиђање активности нових аналога ЦПТ за дизајн лекова. Методе: Тренинг сет од 43 структурно различита аналога ЦПТ који су били инхибитори топоизомеразе И коришћен је за конструкцију квантитативног модела

Асоцијација нивоа мокраћне киселине у серуму са маркерима остеопорозе и коштаног промета у кинеској популацији

Асоцијација нивоа мокраћне киселине у серуму са маркерима остеопорозе и коштаног промета у кинеској популацији

Апстрактан Недавни докази показују да мокраћна киселина штити од неких неуролошких болести, али може бити штетна за многе метаболичке и кардиоваскуларне поремећаје. У овом истраживању испитали смо повезаност између нивоа мокраћне киселине у серуму и метаболизма костију код кинеских мушкараца и жена у по

Напредни крајњи производи за гликацију промовишу ин витро калцификацију ћелија глатког мишића аорте активирањем НФ-κБ и ИГФ1Р експресијом доле.

Напредни крајњи производи за гликацију промовишу ин витро калцификацију ћелија глатког мишића аорте активирањем НФ-κБ и ИГФ1Р експресијом доле.

Апстрактан Циљ: Истражити ефекте напредних крајњих продуката гликације на калцификацију ин витро и глатких мишићних ћелија аорте (ХАСМЦ) и основне механизме. Методе: АГЕ су вештачки припремљени. Калцификација ХАСМЦ-а је индукована додавањем неорганског фосфата (Пи, 2 ммол / Л) у медијуму и посматрано црвеним бојењем на Ализарину. Садржај калцијума у ​​су

Хронична потрошња етанола регулише експресију протеина-тирозин фосфатазе-1Б (ПТП1Б) у скелетним мишићима штакора

Хронична потрошња етанола регулише експресију протеина-тирозин фосфатазе-1Б (ПТП1Б) у скелетним мишићима штакора

Апстрактан Циљ: Истражити потенцијалне ефекте хроничног уноса етанола на протеин-тирозин фосфатаза-1Б (ПТП1Б) и сигнални пут инсулинског рецептора у скелетним мишићима штакора. Методе: Пацови су примили третман етанолом у дневној дози од 0 (контрола), 0, 5 (група Л), 2, 5 (група М) или 5 г · кг -1 (група Х) кроз гастричну

Тест пробира високе пропусности за нове лиганде у људским рецепторима за мелатонин

Тест пробира високе пропусности за нове лиганде у људским рецепторима за мелатонин

Апстрактан Циљ: Мелатонин (МТ) је неурохормон који производи и излучује примарно пинеална жлезда на циркадијалан начин, и углавном делује кроз 2 подтипа рецептора: МТ 1 и МТ 2 код људи. Разноликост у њиховој дистрибуцији у ткиву иде у прилог различитим функцијама за сваку подтипу рецептора. Зато су потребни селективни модулатори

Примена и интерпретација постојећих инхибитора и активатора аутофагије

Примена и интерпретација постојећих инхибитора и активатора аутофагије

Апстрактан Аутофагија је главни систем унутарћелијске деградације којим се цитоплазматски материјали достављају и разграђују у лизосому. Као механизам контроле квалитета цитоплазматских протеина и органела, аутофагија игра важну улогу у различитим људским болестима, укључујући неуродегенеративне болести, рак, кардиоваскуларне болести, дијабетес и инфективне и упалне болести. Откривање АТГ гена и дисекција сигналних путева који су укључени у регулисање аутофагије увелике су обогатили наша сазнања о настанку и развоју овог пута лизосомне деградације. Поред своје улоге у разградњи, аутофагија тако

Емодин ублажава апоптозу индуковану цисплатином ин витро путем ћелија бубрежних тубула активирајући аутофагију

Емодин ублажава апоптозу индуковану цисплатином ин витро путем ћелија бубрежних тубула активирајући аутофагију

Апстрактан Циљ: Претходни извештај показује да емодин извађен из рабарбара из кинеског биља и гигантског ризома кнотвеед може побољшати повреду ћелија ХЕК293 изазвану антиканцерогеним леком цисплатином. У овом истраживању, истраживали смо да ли и како емодин може заштитити епителијске ћелије бубрежних тубула од нефротоксичности изазване цисплатином ин витро. Методе: Вита

Учесталост алела ЦИП2Ц9 у Корејаца и њихови ефекти на фармакокинетику лосартана

Учесталост алела ЦИП2Ц9 у Корејаца и њихови ефекти на фармакокинетику лосартана

Апстрактан Циљ: Ензим ЦИП2Ц9 метаболизује бројне клинички важне лекове. Циљ ове студије је испитивање учесталости генотипа ЦИП2Ц9 и ефеката одабраних алела на фармакокинетику лосартана у великом узорку корејске популације. Методе: Ген ЦИП2Ц9 је генотиписан код 1796 здравих корејских испитаника. Алели ЦИП2Ц9 (алели ЦИП2Ц9 * 1, * 2, * 3 и * 13) мерени су коришћењем теста полиморфизма дужине фрагментације ре

Отпорност на адипонектин и васкуларна дисфункција у хиперлипидемичном стању

Отпорност на адипонектин и васкуларна дисфункција у хиперлипидемичном стању

Апстрактан Инсулин игра важну улогу у стимулацији производње васкуларног азотног оксида, како са краткорочним (вазомотилност и антитромботски ефекти), тако и са дугорочним (раст глатких мишићних ћелија и инхибиција миграције). Смањени вазодилатациони одговор на инзулин, заштитни знак васкуларне резистенције инсулина (ИР), има важне импликације на циркулацијску патофизиологију. Уочена је повезаност адипокина и ИР

Фармакофоро-засновани виртуелни скрининг и теорија функционалне теорије густине за идентификацију нових инхибитора бутирилхолинестеразе

Фармакофоро-засновани виртуелни скрининг и теорија функционалне теорије густине за идентификацију нових инхибитора бутирилхолинестеразе

Апстрактан Циљ: Да би се идентификовале критичне хемијске карактеристике, са поузданим геометријским ограничењима, које доприносе инхибицији функције бутирилхолинестеразе (БЦхЕ). Методе: Моделирање фармакофора засновано на лиганду коришћено је за идентификацију критичних хемијских карактеристика инхибитора БЦхЕ. Генерирани модел

2-хидрокси-3-метоксибензојева киселина ублажава алергијску реакцију посредовану мастоцитијом код мишева модулацијом сигналног пута ФцεРИ

2-хидрокси-3-метоксибензојева киселина ублажава алергијску реакцију посредовану мастоцитијом код мишева модулацијом сигналног пута ФцεРИ

Ерратум на овај чланак објављен је 01. марта 2017 Апстрактан Мастне ћелије су важне ћелије ефектора у алергијским реакцијама посредованих имуноглобулином (Иг), попут астме, атопијског дерматитиса и ринитиса. Ванилска киселина, природни производ, показала је антиоксидативне и противупалне активности. У овом истраживању, истраживали смо антиалергијске упалне ефекте орто-ван

Транскрипцијски одговор биофилма Цандида албицанс након изложености 2-амино-нонил-6-метоксил-тетралин муријату

Транскрипцијски одговор биофилма Цандида албицанс након изложености 2-амино-нонил-6-метоксил-тетралин муријату

Апстрактан Циљ: Да би се идентификовале промене у профилу експресије гена биофилма Цандида албицанс ( Ц албицанс ) након изложености 2-амино-нонил-6-метоксил-тетралин муријату (10б) и разјаснили механизам 10б против биофилма Ц албицанс . Методе: Активност против биофилма од 10б процењена је тестом редукције тетразолијума (КСТТ), а механизам деловања против биофилма истражен је анализом цДНА микрораста и РТ-ПЦР тестом у ре

Ибролипим повећава експресију АБЦА1 / Г1 сигналним путем ЛКСРα у пенастим ћелијама добијеним од ТХП-1

Ибролипим повећава експресију АБЦА1 / Г1 сигналним путем ЛКСРα у пенастим ћелијама добијеним од ТХП-1

Апстрактан Циљ: Одредити ефекте и потенцијалне механизме ибролипима на мембрански касетарски транспортер А-1 (АБЦА1) и АТП-везујућу мембрану касета транспортера Г-1 (АБЦГ1) из ћелија хумане пенасте макрофаге, који могу играти критичну улогу у атерогенези . Методе: Хумане ТХП-1 ћелије које су претходно инкубиране са ок-ЛДЛ служиле су као модели ћелија од пена. Специфична мРНА квантификована је коришћењем РТ-ПЦР у реалном времену и експресијом протеина коришћење

8- (Тозиламино) кинолин инхибира упалу посредовану макрофагама потискивањем НФ-κБ сигнализације

8- (Тозиламино) кинолин инхибира упалу посредовану макрофагама потискивањем НФ-κБ сигнализације

Апстрактан Циљ: Макрофаг-посредовани упални одговор може допринети развоју карцинома, дијабетеса, атеросклерозе и септичког шока. Ова студија је требало да карактерише неколико нових једињења за сузбијање упале посредоване макрофагом. Методе: Испитани су перитонеални макрофаги из мушких мишева Ц57БЛ / 6 и ћелија РАВ264.7. Противупална активност процењена је у ћелијама изложеним липополисахариду (ЛПС). Механизми протуупалне активно

Шиконин индукује некроптозу глиомских ћелија ин витро прекомерном производњом РОС-а и промовишући стварање РИП1 / РИП3 некросома

Шиконин индукује некроптозу глиомских ћелија ин витро прекомерном производњом РОС-а и промовишући стварање РИП1 / РИП3 некросома

Апстрактан Некроптоза је врста програмиране некрозе регулисане протеин-киназом 1 (РИП1) и РИП3 који реагује на рецепт. Откривено је да некроптоза прати прекомерна производња реактивних врста кисеоника (РОС), али улога РОС-а у регулацији некроптозе и даље је недостижна. У овој студији истражили смо како шиконин, индуктор некроптозе за ћелије рака, регулише сигнализацију што води ка некроптози ин витро ћелија глинома. Лечење схиконином (2–10 µмол / Л), зависно од дозе, покренуло је некр

1-оксоеудесм-11 (13) -ено-12,8а-лактон индукује Г2 / М хапшење и апоптозу хуманих глиобластома ћелија ин витро

1-оксоеудесм-11 (13) -ено-12,8а-лактон индукује Г2 / М хапшење и апоптозу хуманих глиобластома ћелија ин витро

Апстрактан Циљ: Да би се истражили ефекти 1-оксоеудесм-11 (13) ено-12, 8а-лактона (ОЕЛ), новог еудесман-сесквитерпена изолованог из Астер хималаицус , на ћелијски циклус и апоптозу у ћелијама глиобластома код људи ин витро . Методе: Коришћене су хумане малигне глиобластомске ћелијске линије У87 и А172. Цитотоксичност ОЕЛ испитивана је коришћењем МТТ теста. Ћелијска апоптоза је процењена помо

Посткондиционирање севофлурана штити изолована срца пацова од исхемијско-реперфузијске повреде активирањем ЕРК1 / 2 путање

Посткондиционирање севофлурана штити изолована срца пацова од исхемијско-реперфузијске повреде активирањем ЕРК1 / 2 путање

Апстрактан Циљ: Да се ​​истражи улога ванћелијских киназа регулисаних сигналом (ЕРК) у кардиопротекцији индукованој после кондиционирања севофлураном ин витро . Методе: Изолована срца штакора су подвргнута 30 мин исхемије праћена 120 мин реперфузијом (И / Р). Посткондиционирање севофлурана је извршено давањем гасне смеше обогаћене О2 са 3% севофлураном (СЕВО) током 15 мин од почетка реперфузије. Измерјене су срчане функције, величина инфаркта миокарда, садржај АТП-а

Блокирање НМДА рецептора у мировању: могуће ублажавање депресије

Блокирање НМДА рецептора у мировању: могуће ублажавање депресије

Депресија је уобичајена, али озбиљна болест, која се описује као стање лошег расположења или поремећаја расположења који укључује осећај туге који трају две недеље или дуже 1 . Депресивни људи могу патити од спектра синдрома, укључујући промену стана или обрасца спавања, драматично мршављење, когнитивне поремећаје или

Сангуинарин инхибира побољшање опстанка преживљавања ћелија промовисаног од Рац1б промовишући апоптозу и блокирајући пролиферацију

Сангуинарин инхибира побољшање опстанка преживљавања ћелија промовисаног од Рац1б промовишући апоптозу и блокирајући пролиферацију

Апстрактан Циљ: Мала ГТПасе Рац1 је чланица Расвече породице Рас, која игра важну улогу у регулацији реорганизације цитоскелета, раста ћелија, пролиферације, миграције итд . Циљ ове студије био је утврдити како конститутивно активан Рацлб регулише пролиферацију ћелија и истражити ефекте сангуинарина инхибитора Рац

Α2,6-хипосиалилација ц-Мет укида ћелијску покретљивост СТ6Гал-И-оборене ХЦТ116 ћелије

Α2,6-хипосиалилација ц-Мет укида ћелијску покретљивост СТ6Гал-И-оборене ХЦТ116 ћелије

Апстрактан Циљ: Желели смо да истражимо потенцијалну модификацију претходно непризнатог површинског гликопротеина (и) помоћу α2, 6-сиалилације која није интегрисана. Методе: Експресија β-галактозида α2, 6-сиалилтрансферазе (СТ6Гал-И) у ћелијској линији рака дебелог црева ХЦТ116 је смањена сиРНА. Тест а

БФ02, рекомбинантни ТНФР2 фузијски протеин, ублажава адјувантни артритис регулисањем Т лимфоцита код пацова

БФ02, рекомбинантни ТНФР2 фузијски протеин, ублажава адјувантни артритис регулисањем Т лимфоцита код пацова

Апстрактан Циљ: Истражити терапеутске ефекте БФ02 на адјувантни артритис (АА) код пацова и регулаторне ефекте БФ02 на функцију Т лимфоцита. Методе: Штакори СД добили су једну интрадермалну ињекцију Фреундове комплетне адјувантне емулзије у десну задњу метатарзалну подлогу. Након појаве АА, штакорима се убризгавао БФ02 (1, 3, или 9 мг / кг, сц) на свака 3 д, укупно 15 д. Интрагастрична примена метотрексата (МТКС, 0, 5 мг / кг, свака 3 д, укупно 15 д) узета је као лек за позитивну контролу. За пр

Биолошки ликови [18Ф] О-ФЕт – ПИБ у моделу пацова Алзхеимерове болести користећи микро-ПЕТ снимање

Биолошки ликови [18Ф] О-ФЕт – ПИБ у моделу пацова Алзхеимерове болести користећи микро-ПЕТ снимање

Апстрактан Циљ: Да би се проценило да ли би се нови синтетизовани трактор позитронске емисионе томографије (ПЕТ) могао [18Ф] 2- (4 '- (метиламино) фенил) -6-флуороетокси-бензотиазол ([18Ф] О -ФЕт-ПИБ) до β-амилоидних агрегата у моделу пацова Алзхеимерове болести (АД) користећи микро-ПЕТ. Метода: [18Ф] О -ФЕт-ПИБ је синтетисан и пречишћен радио ХПЛЦ. ПЕТ снимање је изведено помоћу Р4 скенера модела глодара у 3 модела и 3 контролна пацова. Динамичка ПЕТ испитивања су извршена 40 мин код сваког пацова

Пригушење пропофола бубрежне исхемије / реперфузијске повреде укључује хеме оксигеназу-1

Пригушење пропофола бубрежне исхемије / реперфузијске повреде укључује хеме оксигеназу-1

Апстрактан Циљ: Испитати заштитни ефекат пропофола код оштећења бубрежне исхемије / реперфузије (И / Р) и улогу хеме оксигеназе-1 (ХО-1) у овом процесу. Методе: Пацови Спрагуе-Давлеи насумично су подељени у 3 групе: (и) лажно оперисана група; (ии) И / Р група; и (иии) пропофол група. Изведена је билатерална бубрежна топла исхемија током 45 минута. Након 2, 6 и 24 х реперфузије, узорци крви и бубрези су сакупљени за процену бубрежне повреде, а ХО-1 експресије су анализиране имунохистохемијском

Хиперосид делује противупално и анти-артритично у хуманијим фибробластима сличним синовиоцитима ин витро и код мишева са артритисом изазваним колагеном

Хиперосид делује противупално и анти-артритично у хуманијим фибробластима сличним синовиоцитима ин витро и код мишева са артритисом изазваним колагеном

Апстрактан Циљ: Хиперосид је флавонол гликозид који се углавном налази у биљкама родова Хиперицум и Цратаегус , које је показало анти-оксиданс, антиканцероген и противупално деловање. У овом истраживању, истраживали смо ефекте хиперосида на хумане ревматоидне фибробласт сличне синовиоците (ФЛС) ин витро и на мишји колаген индуковани а

Ресвератрол аналог 3,4,4'-трихидрокси-транс-стилбене индукује апоптозу и аутофагију у не-ситним ћелијама рака плућа ин витро

Ресвератрол аналог 3,4,4'-трихидрокси-транс-стилбене индукује апоптозу и аутофагију у не-ситним ћелијама рака плућа ин витро

Апстрактан Циљ: Истражити ефекте 3, 4, 4'-трихидрокси-транс-стилбена (3, 4, 4'-ТХС), аналог ресвератрола, на хумане ћелије не-ситног ћелијског карцинома плућа (НСЦЛЦ) ин витро . Методе: Ћелијска одрживост НСЦЛЦ А549 ћелија је одређена МТТ тестом. Ћелијска апоптоза је процењена коришћењем проточне цитометр

Формула Венсхен Зхуанггу-а ефикасно сузбија метастазе костију карцинома дојке у мишјем Ксенографт моделу

Формула Венсхен Зхуанггу-а ефикасно сузбија метастазе костију карцинома дојке у мишјем Ксенографт моделу

Апстрактан Формула Венсхен Зхуанггу (ВСЗГ) је традиционална кинеска медицина која се користи као помоћно средство за превенцију коштаних метастаза код пацијената са карциномом дојке. У овој студији истражили смо ефикасност ВСЗГ у спречавању метастаза на костима и потенцијалних механизама у мишјем ксенографт моделу коштаних метастаза ка

Прекомерна експресија Сирт1 штити мишје остеобласте од повреде ин витро изазване ТНФ-α потискивањем НФ-κБ сигналног пута

Прекомерна експресија Сирт1 штити мишје остеобласте од повреде ин витро изазване ТНФ-α потискивањем НФ-κБ сигналног пута

Апстрактан Циљ: Сиртуин 1 (Сирт1) је хистон / протеинска деацетилаза класе ИИИ која интерферира са сигналним путем НФ-κБ, чиме има протуупалну функцију. Ова студија је предузета да би се истражило може ли Сирт1 заштитити остеобласте од ин витро узрокованих ТНФ-α оштећењима. Методе: Коришћена је мишја остеобластична ћелијска линија, МЦ3Т3-Е1. Оверекпресс протеина Сирт1 у ћелијама МЦ3Т3-Е1 ​​направљен је трансфекцијом ћелија с адирусом који прекомерно експримира Сирт1. Нивои мРНА и протеина о

Астрагалус полисахариди ублажавају токсичност глукозе и враћају хомеостазу глукозе код дијабетичких стања активацијом АМПК

Астрагалус полисахариди ублажавају токсичност глукозе и враћају хомеостазу глукозе код дијабетичких стања активацијом АМПК

Апстрактан Циљ: Успоставити механизам који је у основи побољшања токсичности глукозе полисахаридом Астрагалус (АПС), који се догодио путем зависног од АМП активиране протеин киназе (АМПК). Методе: Ин виво и ин витро ефекти АПС на хомеостазу глукозе испитивани су на моделу пацова типа 2 дијабетес мелитуса (Т2ДМ). Модел пацова Т2ДМ дуплиран је

ЛИ333531, ПКЦβ инхибитор, ублажава апоптозу гломеруларне ендотелне ћелије у раној фази мишје дијабетичке нефропатије путем Свипросин-1 који регулише доле.

ЛИ333531, ПКЦβ инхибитор, ублажава апоптозу гломеруларне ендотелне ћелије у раној фази мишје дијабетичке нефропатије путем Свипросин-1 који регулише доле.

Апстрактан Озљеда гломеруларне ендотелне ћелије (ГЕЦ) игра важну улогу у раној фази дијабетичке нефропатије (ДН). Претходне студије показују да је ПКЦβ инхибитор ефикасан у лечењу ДН-а. У тренутној студији смо додатно истражили утицаје и молекуларне механизме ПКЦβ инхибитора на ГЕЦ апоптозу у ДН код дијабетесних мишева изазваних стрепт

Инверзни однос између нивоа остеокалцина у серуму и безалкохолних обољења масне јетре код жена у постменопаузи са нормалним нивоом глукозе у крви

Инверзни однос између нивоа остеокалцина у серуму и безалкохолних обољења масне јетре код жена у постменопаузи са нормалним нивоом глукозе у крви

Апстрактан Циљ: Остеокалцин је укључен у напредовање безалкохолних болести масне јетре (НАФЛД) код животињских модела и људи. У овом истраживању истражили смо однос између нивоа остеокалцина у серуму и НАФЛД-а код жена у постменопаузи. Методе: Укупно 733 жена у постменопаузи (старосни распон: 41–78 година) са нормалним нивоом глукозе у крви било је укључено у ово испитивање. Жене које су узимале лекове који снижавају липиде ил

Инхибицијски ефекти фитокемикалија на метаболичке способности ЦИП2Д6 * 1 и ЦИП2Д6 * 10 коришћењем ћелијских модела ин витро

Инхибицијски ефекти фитокемикалија на метаболичке способности ЦИП2Д6 * 1 и ЦИП2Д6 * 10 коришћењем ћелијских модела ин витро

Апстрактан Циљ: Биљни производи су широко коришћени, а сигурност интеракције биљака и лекова изазвала је велику забринутост. Ово истраживање имало је за циљ да истражи утицаје фитокемикалија на каталитичке активности хуманих ЦИП2Д6 * 1 и ЦИП2Д6 * 10 ин витро . Методе: ХепГ2 ћелије су стабилно трансфициране векторима експресије ЦИП2Д6к1 и ЦИП2Д6к10. Метаболичка кинетика ензима је проучавана помоћу ХПЛЦ и флуориметрије. Резултати: ХепГ2-ЦИП2Д6 * 1 и ХепГ2-ЦИП2Д6 *

АВЕ8134, нови моћан агонист ППАРа, побољшава профил липида и метаболизам глукозе код дислипидемичних мишева и дијабетеса типа 2 пацова

АВЕ8134, нови моћан агонист ППАРа, побољшава профил липида и метаболизам глукозе код дислипидемичних мишева и дијабетеса типа 2 пацова

Апстрактан Циљ: АВЕ8134 је структурно нов моћан агонист ППАРα. Циљ ове студије је да се испита ефикасност АВЕ8134 на липидном профилу и метаболизму глукозе код дислипидемичних мишева и дијабетеса типа 2 пацова. Методе: Конструисани тест реактивације ППАР Гал4 на ћелији је конструисан за тестирање активности АВЕ8134 на 3 различите ППАР изоформе ин витро . Трансгенетски хуман

Блокирање сигнала ВЕГФ / Цавеолин-1 доприноси бубрежној заштити фасудила код дијабетичара изазваних стрептозотоцином.

Блокирање сигнала ВЕГФ / Цавеолин-1 доприноси бубрежној заштити фасудила код дијабетичара изазваних стрептозотоцином.

Апстрактан Циљ: РхоА / РОЦК сигнализација игра важну улогу у дијабетичкој нефропатији, а РОЦК инхибитор фасудил врши нефропротекцију у експерименталној дијабетичкој нефропатији. У овом истраживању истраживали смо молекуларне механизме који су били у основи заштитних дејства фасудила у моделу дијабетичке нефропатије штакора. Ме

Хемокини и атеросклероза: фокус на путу ЦКС3ЦЛ1 / ЦКС3ЦР1

Хемокини и атеросклероза: фокус на путу ЦКС3ЦЛ1 / ЦКС3ЦР1

Апстрактан Атеросклероза се тренутно сматра запаљенском болешћу. Велика пажња је усредсређена на потенцијалну улогу медијатора запаљења као прогностичких / дијагностичких маркера или терапијских мета атеросклеротичних кардиоваскуларних болести. ЦКС3ЦЛ1 (или фракталкин) је структурно и функционално јединствен хемокин са добро документованом улогом у атеросклерози. У облику везаном за мембрану, он поспешује чврсто пријањање ваљаних леукоцита на стијенку су

Побољшање ћелијског уноса и цитотоксичности ПЛГА наночестица напуних куркумином коњугацијом са анти-П-гликопротеином у ћелијама рака отпорних на лекове

Побољшање ћелијског уноса и цитотоксичности ПЛГА наночестица напуних куркумином коњугацијом са анти-П-гликопротеином у ћелијама рака отпорних на лекове

Апстрактан Циљ: Да се ​​упореде антиканцерогена активност и ћелијски унос куркумина (Цур) који се испоручују циљаним и нециљаним системима давања лекова у ћелијама грлића материце отпорним на више дрога. Методе: Цур се убацује у поли (ДЛ-лактид-ко-гликолид) (ПЛГА) наночестице (Цур-НП) у присуству модификованог-плуронског стабилизатора Ф127 користећи технику нано-таложења.

Учинковитост арбитола код смртоносних инфекција вирусом хантаан код мишева дојиља и ин витро

Учинковитост арбитола код смртоносних инфекција вирусом хантаан код мишева дојиља и ин витро

Апстрактан Циљ: Арбидол је имуномодулатор који је први пут развијен у Русији. У овом истраживању извештавамо о антивирусној активности арбитола против Хантаан вируса (ХТНВ) ин витро и ин виво . Методе: Противвирусна активност арбитола ин витро одређена је тестом формирања плака у распону од 0, 5 до 8 µг / мЛ. Да би се истражило да ли арбидол има ант

Улога струја калијума активираног истезањем у регулацији контракције глатких мишића материце

Улога струја калијума активираног истезањем у регулацији контракције глатких мишића материце

Апстрактан Стопе превременог рођења су алармантне и пријете друштвима и здравственим системима широм свијета. Преурањени пород доводи до превременог рођења у преко 50% случајева. Превремено рођење представља три четвртине морбидитета и смртности новорођенчади. Деца која преживе рођење пре трудноће пре 34 недеље често се суоча

Карактеризација функције гетом-инжењерског анти-ЕГФР моноклонског антитела цетуксимаба ин витро

Карактеризација функције гетом-инжењерског анти-ЕГФР моноклонског антитела цетуксимаба ин витро

Апстрактан Циљ: За процену биохемијских карактеристика и активности геко-инжењерског облика моноклонског антитела рецептора за хумани епидермални фактор раста (ЕГФР мАб) цетуксимаб ин витро . Методе: Гени који кодирају ензим за гликозилацију киселог хрчка кинеског хрчка (ГнТИИИ) и мАб против човека ЕГФР клонирани су и коекспримирани у ЦХО ДГ44 ћелијам

Полиморфизми гена ИЛ-3 и ЦТЛА4 могу утицати на дозу такролимуса код кинеских прималаца трансплантације бубрега

Полиморфизми гена ИЛ-3 и ЦТЛА4 могу утицати на дозу такролимуса код кинеских прималаца трансплантације бубрега

Апстрактан Високо варијабилна фармакокинетика и уски терапеутски прозор такролимуса (ТАЦ) ометали су његову клиничку употребу. Генетски полиморфизми могу допринети променљивом одговору, али докази нису убедљиви, а објашњење није јасно. У овом истраживању покушали смо пронаћи раније непознате генетске факторе који могу утицати на потребе за ТАЦ дозом. Испитивана је повезаност 105 нуклеотидних полиморфизама повезаних са пута, са конц

Салвиа милтиоррхизаБурге (Дансхен): златни биљни лек у кардиоваскуларним терапијама

Салвиа милтиоррхизаБурге (Дансхен): златни биљни лек у кардиоваскуларним терапијама

Апстрактан Салвиа милтиоррхиза Бурге (Дансхен) је еминентна лековита биљка која поседује широка кардиоваскуларна и цереброваскуларна заштитна дејства и користи се у азијским земљама већ вековима. Акумулациони докази упућују на то да Дансхен и његове компоненте спречавају васкуларне болести, нарочито атеросклерозу и срчане болести, укључујући инфаркт миокарда,

Откривање метаболита различитих комплекса транзитних металлитоспермата Б након интравенске ињекције код пацова

Откривање метаболита различитих комплекса транзитних металлитоспермата Б након интравенске ињекције код пацова

Апстрактан Циљ: Литхоспермат Б (ЛСБ) изолован из традиционалне кинеске медицине дансхен ( Салвиа милтиоррхиза ) је ефикасан инхибитор На + / К + -АТПазе и користи се за лечење конгестивне срчане инсуфицијенције. Инхибиција ЛСБ на На + / К + -АТПазе појачана је формирањем комплекса са јонима прелазних метала. Овде смо истражили безбедност и метаболите различитих комплекса прелаз

Инхибиција јетрених цитокром П450 ензима и котранспортер натријум / жучне киселине појачава хепатотоксичност изазвану лефлуномидом

Инхибиција јетрених цитокром П450 ензима и котранспортер натријум / жучне киселине појачава хепатотоксичност изазвану лефлуномидом

Апстрактан Циљ: Лефлуномид је имуносупресивно средство које се продаје као антиреуматски лек који модификује болест. Али изазива тешке споредне ефекте, укључујући фатални хепатитис и затајење јетре. У овој студији истражили смо допринос хепатичког метаболизма и транспорта лефлуномида и његовог главног метаболита терифлуномида на хепатотоксичност изазвану лефлуноми

Миноциклин ублажава бол у раку кости инхибицијом НФ-κБ у спиналним астроцитима

Миноциклин ублажава бол у раку кости инхибицијом НФ-κБ у спиналним астроцитима

Апстрактан Циљ: Истражити механизме који стоје на основу анти-ноцицептивног ефекта миноциклина на бол у карциному кости (БЦП) код пацова. Методе: Модел БЦП пацова успостављен је инокулацијом Валкер 256 ћелија карцинома дојке у медуларни канал тибије. Две недеље касније, пацовима су убризгавани миноциклин (50, 100 µг, интратекално; или 40, 80 мг / кг, ип) два пута дневно током три узастопна дана. За процену понашања боли коришћен је механички праг повл

Ефикасност афатиниба, неповратног блокатора породице ЕрбБ, у лечењу интрацеребралних метастаза карцинома плућа неделичних ћелија код мишева

Ефикасност афатиниба, неповратног блокатора породице ЕрбБ, у лечењу интрацеребралних метастаза карцинома плућа неделичних ћелија код мишева

Апстрактан Тренутно је доступно неколико ефикасних терапијских опција за лечење недецелијског ћелијског карцинома плућа (НСЦЛЦ) са можданим метастазама (БМ). Недавни докази показују да пацијенти са НСЦЛЦ с БМ-ом добро реагују на афатиниб, али мало се зна о основним механизмима. У овој студији проценили смо ефикасност афатиниба у лечењу БМ-а код мишева и истражили да ли афатиниб може активно продријети кроз мозак-крвну баријеру и везати се за своју мету. НСЦЛЦ БМ модел је успостављен код голих мишева интр

ЛЛДТ-67 атенуира неуротоксичност изазвану МПТП мишевима регулирањем НГФ експресије

ЛЛДТ-67 атенуира неуротоксичност изазвану МПТП мишевима регулирањем НГФ експресије

Апстрактан Циљ: Да би се истражили неуропротективни ефекти ЛЛДТ-67, новог деривата триптолида, у моделима Паркинсон-ове болести (ПД) изазваних МПТП-ом и у примарно узгојеним астроцитима, и да би се разјаснили механизми деловања. Методе: Да би се индуковао ПД, Ц57БЛ / 6 мишевима убризгавани су МПТП (30 мг / кг, ип) дневно од д 2 до д 6. Промене у понашању изазване МПТП испитиване су у мишеве коришћењем пола исп

Кастицин, флавоноид изолован из Витек ротундифолиа, инхибира отпуштање пролактина ин виво и ин витро

Кастицин, флавоноид изолован из Витек ротундифолиа, инхибира отпуштање пролактина ин виво и ин витро

Апстрактан Циљ: Да би се испитивало антихиперпролактинемијско деловање кастицина, флавоноид изолован из Витек ротундифолиа , и разјаснио његов молекуларни механизам. Методе: Хиперпролактинемија (МИХП) је индукована давањем метоклопрамид дихидроклорида (50 мг / кг, тид, ип, 10 д) код пацова СД, а примарне

Дијетални унос соли и мождани удар

Дијетални унос соли и мождани удар

Мождани удар је један од водећих узрока смртности. Фактори ризика за мождани удар укључују хипертензију, коронарне срчане болести, дијабетес и гојазност 1 , у којима је хипертензија главни фактор ризика. Хипертензија је широм света водећи фактор ризика за смрт; и изазива 54% можданог удара 2 . Иако је мождани удар један од водећих узрока смртности у индустријализовани

Губитак ендоплазматског ретикулума Ца2 + хомеостаза: допринос смрти неуронских ћелија током церебралне исхемије

Губитак ендоплазматског ретикулума Ца2 + хомеостаза: допринос смрти неуронских ћелија током церебралне исхемије

Апстрактан Губитак хомеостазе Ца 2+ током церебралне исхемије знак је предстојеће смрти неурона. Сходно томе, троше се значајни ћелијски ресурси за одржавање ниског нивоа цитосола у стању мировања Ца 2+ . То укључује доприносе мноштва протеина који су укључени у секвестрацију и транспорт Ца2 + , од којих су многи изражени унутар интрацелуларних органела, укључујући ли

Фармаколошка модулација неурона Кв7 / КЦНК / М-канала под напоном мења унутрашњу ексцитабилност и синаптичке реакције пирамидалних неурона у префронталним пресецима коре штакора.

Фармаколошка модулација неурона Кв7 / КЦНК / М-канала под напоном мења унутрашњу ексцитабилност и синаптичке реакције пирамидалних неурона у префронталним пресецима коре штакора.

Апстрактан Префронтални кортекс (ПФЦ) критичан за већу когницију умешан је у неуропсихијатријске болести, попут Алзхеимерове болести, депресије и шизофреније. Кв7 / КЦНК / М-канал или М-струја активирана напоном модулира неуронску ексцитабилност која дефинише основни механизам мождане функције. Међутим, да ли су М-тренутне функције за регулисање ексцитабилности ПФЦ неурона и даље неизбежне. У овој студији смо забележили нативну М-струју из ПФЦ слоја В пирамидалних неурона у одрезима мозга штакора и показали су да модулира унутрашњу ексц

Смањење изванстаничне Ца2 + смањује опуштање о ендотелу више него опуштање изазвано нитропрусидом

Смањење изванстаничне Ца2 + смањује опуштање о ендотелу више него опуштање изазвано нитропрусидом

Апстрактан Циљ: Квантитативно проценити ефекат снижавања спољашњег Ца2 + ([Ца 2+ ] о ) како на ендотелу зависног, тако и на - неовисног опуштања у зечјој аорти. Методе: Забиљежене су изометријске контракције и опуштања изолованих аорта. Приликом процене утицаја редукованог [Ца2 + ] о на опуштања, нормалан раствор [Ца2 + ] о је замењен једним од редукованих раствора [Ца2 + ] о за једну аорту, док је упарена аорта допуње

АМПК у кардиоваскуларном здрављу и болестима

АМПК у кардиоваскуларном здрављу и болестима

Апстрактан Протеин киназа активирана Аденосиновим монофосфатом (АМПК), серин / треонин киназа и члан породице Снф1 / АМПК протеин киназа, састоји се од три протеинске подјединице које заједно чине функционални ензим. АМПК, који се изражава у већем броју ткива, укључујући јетру, мозак и скелетни мишић, алостерично се активира порастом односа АМП: АТП ( тј. У стању ниског АТП или енергетске по

ВСС45, сулфатирани α-Д-глукан, снажно омета инфекцију вирусом Денгуе 2 ин витро

ВСС45, сулфатирани α-Д-глукан, снажно омета инфекцију вирусом Денгуе 2 ин витро

Апстрактан Циљ: За испитивање начина деловања ВСС45, једног сулфатираног деривата а- Д- глукана из Гастродиа елата Бл, у циклусу умножавања серотипа вируса денге 2 (ДВ2), укључујући почетну инфекцију и интрацелуларну репликацију. Методе: Размножавање вируса у БХК ћелијама је праћено кРТ-ПЦР, тестом смањења плака и проточном цитометријом. Иницијална инфекција вирусом сецирана је у кораке адсорпције и пенетрације

Лидамицин показује веома моћан цитотоксичан за ћелије мијелома и инхибира раст тумора код мишева

Лидамицин показује веома моћан цитотоксичан за ћелије мијелома и инхибира раст тумора код мишева

Апстрактан Циљ: Истражити ефекте лидамицина (ЛДМ) на ћелијску линију мишјег мијелома (СП2 / 0) и хуманих мултиплих мијелома (У266 и СКО-007) и пружити основу за употребу ЛДМ у терапији рака. Методе: За одређивање степена инхибиције раста коришћен је тест 3- [4, 5-диметилтиазол-2-ил] 5- [3-карбоксиметоксифенил] -2- [4-сулфофенил] 2

Нова средства инхибирају људске ћелије леукемије

Нова средства инхибирају људске ћелије леукемије

Оуабаин (ОУА) и прититио цинк (ПЗ) су доказани као потенцијални лекови за лечење акутне мијелоидне леукемије (АМЛ). Изабрани на основу сцреенинга међу 1040 фармаколошким агенсима одобреним од стране администрације за храну и лекове, оба лека показују способност индуковања апоптозе култивативних АМЛ ћелија, показујући ефекат тровања на ћелије. Студије такође откривају ефикасност лекова у инхибицији раста хуманих АМЛ ћелија убризганих у мишеве који немају имунитет и убијају примарне АМЛ ћелије из периферне крви пацијената са АМЛ 1 . АМЛ је брзо прогресивна малигна болест коју карактерише превише

Превенција оштећења изазваних липополисахаридом 3,5-дикафеоилквином киселином у ендотелним ћелијама

Превенција оштећења изазваних липополисахаридом 3,5-дикафеоилквином киселином у ендотелним ћелијама

Апстрактан Циљ: Да би се испитивао утицај 3, 5-дикафеоилквининске киселине (3, 5-диЦКА) на повреду липополисахарида (ЛПС) изазвану људским дермалним микроваскуларним ћелијама ендотела (ХМЕЦ-1). Методе: Анти-оксиданс ефекат откривен је употребом теста малондиалдехида (МДА) у микросомском моделу липидне пероксидације јетре штакора. Животна спосо

Егзосоми срчаних мезенхимских матичних ћелија третираних таблетама Сукиао Јиукин смањују експресију У3Кс Х3К27 деметилазе у мишјим кардиомиоцитима ин витро

Егзосоми срчаних мезенхимских матичних ћелија третираних таблетама Сукиао Јиукин смањују експресију У3Кс Х3К27 деметилазе у мишјим кардиомиоцитима ин витро

Апстрактан Сукиао Јиукин пилула (СЈП) је традиционални кинески лек за лечење акутног коронарног синдрома у Кини, који садржи две главне компоненте, тетраметилпиразин (ТМП) и борнеол (БОР). За сада, међутим, нису познати молекуларни механизми који су у основи корисних ефеката СЈП на срчано микро окружење. Срчане мезенхимске матичне ћелије (

Модулација КАТП струја у миоцитима вентрикуларних вентрикула пацова хипоксијом и редокс реакцијом

Модулација КАТП струја у миоцитима вентрикуларних вентрикула пацова хипоксијом и редокс реакцијом

Апстрактан Циљ: Ова студија истраживала је могуће регулаторне механизме редокс агенса и хипоксију на К АТП струји ( И КАТП ) у акутно изолованим миоцитима вентрикуларних вентрикула. Методе: Технике патцх-цламп стезаљки са једноканалном и целијом ћелијом коришћене су за снимање К АТП струје ( И КАТП ) у акутно изоловане миоците ве

Сцхисандрин Б смањује осетљивост митохондрија на прелаз пропустљивости изазване калцијум ионима и штити од исхемијско-реперфузијске повреде у срцу штакора

Сцхисандрин Б смањује осетљивост митохондрија на прелаз пропустљивости изазване калцијум ионима и штити од исхемијско-реперфузијске повреде у срцу штакора

Апстрактан Циљ: Да би се расветлио молекулски механизам који стоји у основи кардиопротекције коју пружа схисандрин Б (Сцх Б), ефекат Сцх Б третмана на осетљивост митохондрија на Ца2 + -стимулирани прелазни пропусни прелаз (ПТ) истражен је у срцима штакора под нормалном и исхемијом -реперфузијска (ИР) стања. Резултати: Озљеда миокарда изазвала је пораст осетљивости митохондрија на ин витро стимуловани Ца 2+ -стимулирани ПТ. Појачана осетљивост на митохондријални ПТ повезана је са повећањем садржаја Ца 2+ у митохондријама, као и повећањем производње реа

Електрофармаколошка својства телмисартана у блокирању хКв1.5 и ХЕРГ калијумских канала изражена на ооцитима Ксенопус лаевис

Електрофармаколошка својства телмисартана у блокирању хКв1.5 и ХЕРГ калијумских канала изражена на ооцитима Ксенопус лаевис

Апстрактан Циљ: Циљеви ове студије били су испитивање инхибицијског деловања телмисартана, селективног антагониста рецептора ангиотензина ИИ типа 1, на хКв1.5 и канале гена који су повезани са људским етер-а-го-го-го (ХЕРГ) експримираним на ооцитима Ксенопус лаевис . Методе: Канали хКв1.5 и ХЕРГ су експримирани на Ксенопус лаевис ооцитима и проучавани техником стезања напона 2-микроелектрода. Резултати: У хКв1.5 каналима, телмисартан производи инхибицију зависну од напона и конце

Сироти нуклеарни рецептор Нур77 потребан је за диференцијацију Ц6 ћелија глиома изазваних токсином колере

Сироти нуклеарни рецептор Нур77 потребан је за диференцијацију Ц6 ћелија глиома изазваних токсином колере

Апстрактан Циљ: Да би се испитивао могући регулаторни ген укључен у диференцијацију ћелија Ц6 глиома пацова изазване токсом колере. Методе: Глобалне промене у узорку експресије мРНА изазване токсином колере анализиране су коришћењем микрораста гена. Изабрани ген је затим утихнут интерфејсом РНА или прекомерно експресисан с ОРФ плазмидом да би се утврдила његова потреба у овом процесу. Резултати: Нур77, члан породице сирочади нуклеарних рецептора (НР4А), б

Композитни наночестице глицидил метакрилованог декстрана (Дек-ГМА) / желатински наночестице за локализовану испоруку протеина

Композитни наночестице глицидил метакрилованог декстрана (Дек-ГМА) / желатински наночестице за локализовану испоруку протеина

Апстрактан Циљ: Локализирано давање фактора раста има значајан потенцијал као будућа терапијска стратегија у инжењерингу ткива и регенеративној медицини. Наночестица је креирана и процењена у овој студији са намером да испоручи факторе раста за периодонталну регенерацију. Методе: Нове композитне наночестице на основу глицидил метакрилата дериватизованих декстрана (Дек-ГМА) и желатине произведене су лаком методом без употребе било каквих органских растварача. Конфигурације добијених наночестица су про

Утицај докозахексаенске киселине на К2 канале који се активирају великом проводљивости и к + канале зависне од напона у ћелијама глатких мишића коронарне артерије штакора

Утицај докозахексаенске киселине на К2 канале који се активирају великом проводљивости и к + канале зависне од напона у ћелијама глатких мишића коронарне артерије штакора

Апстрактан Циљ: Да би се истражили ефекти докозахексаенске киселине (ДХА) на велике + проводне К + (БК Ца ) канале и К + (К В ) канале у глатким мишићним ћелијама коронарне артерије штакора (ЦАСМЦ). Методе: ЦАСМЦ штакора је изолована методом варења ензима. БК Ца и К В струје у појединим ЦАСМЦ снимљене су техником патцх-цламп у конфигурацији целе

Инхибиција ММП-3 активности и инвазија МДА-МБ-231 хумане инвазивне ћелијске линије карцинома дојке од стране биофлавоноида

Инхибиција ММП-3 активности и инвазија МДА-МБ-231 хумане инвазивне ћелијске линије карцинома дојке од стране биофлавоноида

Апстрактан Циљ: Стромелизин 1 (матрична металопротеиназа 3; ММП-3) је ензим за који се зна да учествује у инвазији и метастазама тумора. У овој студији, флавоноиди из поврћа и воћа, попут кверцетина, каемпферола, генистеина, генистина и даидзеина, тестирани су на њихову способност да модулишу лучење и активност ММП-3 у ћелијској линији МДА-МБ-231 карцинома дојке. Поред тога, истраживали смо ин витро ефекте флавоноида на инвазију ћелија МДА-МБ-231. Методе: Распон концентрације токсичних флавоноида је одређен помоћу МТТ теста. Способност МДА-МБ-231 ћелија да нападну је процењена коришћењем модифи

Контрактилни ефекат тахикинина на танко црево кунића

Контрактилни ефекат тахикинина на танко црево кунића

Апстрактан Циљ: Испитати улогу тахикининских рецептора у спонтаним контракцијама уздужних и кружних глатких мишића из танког црева кунића и утврдити механизам деловања супстанце П (СП). Методе: Припремљени су сегменти дванаестопалачног црева, јејунума и илеума. Спонтане контракције уздужних и кружних глатких мишића забиљежене су помоћу рач

Увид у молекуларне механизме Полигонум мултифлорум повреде јетре изазване гуном: токсиколошки приступ рачунским системима

Увид у молекуларне механизме Полигонум мултифлорум повреде јетре изазване гуном: токсиколошки приступ рачунским системима

Апстрактан Забележен је све већи број случајева повреде јетре изазване биљкама (ХИЛИ), што представља нове клиничке изазове. У овој студији, узимајући за пример Полигонум мултифлорум Тхунб (ПмТ), предложили смо токсиколошки приступ рачунским системима да бисмо истражили молекуларне механизме ХИЛИ. Прво, хемијске компоненте ПмТ-а су извађене из 3 главне базе података ТЦМ, као и литературе која се односи на природне производе. Затим су се познати циљеви прикупили интегрирањем података, а потенцијалне интеракције једињења-циља (ЦТИ) предвиђене с

Оридонин индукује транслокацију и апоптозу мутантних протеина НПМ у ћелијама акутне мијелоидне леукемије НПМ1ц + ин витро

Оридонин индукује транслокацију и апоптозу мутантних протеина НПМ у ћелијама акутне мијелоидне леукемије НПМ1ц + ин витро

Апстрактан Циљ: Накривљена цитоплазматска акумулација протеина мутантног НПМ-а (НПМ1ц +) блиско је повезана са патогенезом леукемије. Циљ ове студије био је истражити да ли је оридонин, дитерпеноид изолован из кинеске традиционалне медицине Рабдосиа рубесценс , био у стању да омета НПМ1ц + промет протеина и индукује апоптозу у станицама НПМ1ц + акутне мијелоидне леукемије ин витро . Методе: Испитана је ОЦИ-АМЛ3 ћелијска линија која носи мутацију гена НПМ1. Раст ћелије откривен је МТТ тестом. Ћелијска апоптоза је процењена коришћењем проточне цитометрије и бојењем Хоецхст 33258. Експресија и суб

Испитивање ин витро и ин виво дексибупрофена за испоруку ЦНС-а

Испитивање ин витро и ин виво дексибупрофена за испоруку ЦНС-а

Апстрактан Циљ: Дексибупрофен, С (+) - изомер ибупрофена, је ефикасно терапијско средство за лечење неуродегенеративних поремећаја. Међутим, његова клиничка употреба отежана је ограниченом расподјелом мозга. Циљ ове студије био је дизајнирати и синтетизирати пролијекове који циљају мозак, а процијенити ефикасност циљања на мозак користећи биодистрибуцију и фармакокинетичку ана

Телмисартан штити централне неуроне од апоптозе изазване лишавањем хранљивих материја ин витро активацијом ППАРγ и Акт / ГСК-3β стазе

Телмисартан штити централне неуроне од апоптозе изазване лишавањем хранљивих материја ин витро активацијом ППАРγ и Акт / ГСК-3β стазе

Апстрактан Циљ: Да би се утврдило да ли блокатори рецептора за ангиотензин ИИ (АРБс) могу да заштите централне неуроне од апоптозе изазване лишавањем хранљивих материја ин витро и да разјасне основне механизме. Методе: Примарне ћелије церебеларне грануле штакора (ЦГЦ) претрпеле су одузимање Б27 (супстрат серума) током 24 сата да би се индуцирала неуротоксичност, а ћелијастабилност

Поли (лактид-ко-гликолидни) наночестице са ергостеролом са појачаном ин витро антитуморском активношћу и оралном биорасположивошћу

Поли (лактид-ко-гликолидни) наночестице са ергостеролом са појачаном ин витро антитуморском активношћу и оралном биорасположивошћу

Апстрактан Циљ: Ергостерол је биљни стерол са антитуморским и анти-ангиогеним активностима, али је слабо растворљив. У овом истраживању покушали смо да појачамо његово антитуморско деловање и оралну биорасположивост путем енкапсулације наночестица поли (лактид-ко-гликолид) (ПЛГА). Методе: ПЛГА наночестице напуњене ергостеролом (НПс / Ерг) припремљене су користећи технику емулзије / испаравања растварача. Описана су њихова физикално-хемијска својства, а њихова цитотоксичност према ћелијским линијама хуманог карци

Матрине инхибира адхезију и миграцију ћелија карцинома желуца БЦГ823 утичући на структуру и функцију фосфопротеина стимулисаног вазодилататором (ВАСП)

Матрине инхибира адхезију и миграцију ћелија карцинома желуца БЦГ823 утичући на структуру и функцију фосфопротеина стимулисаног вазодилататором (ВАСП)

Апстрактан Циљ: Експресија фосфопротеина стимулираног вазодилататором (ВАСП) регулише се код хуманог карцинома и корелира са више инвазивним напредним стадијима тумора. Циљ ове студије био је да се разјасне механизми помоћу којих матрине, алкалоид добијен из биљака врсте Сопхора, делује ин витро на протеин ВАСП

ОЛ3, нови агонист ТГР5 са ниском апсорпцијом смањених нуспојава, снижен глукозу у крви двоструким деловањем на активирање ТГР5 и инхибицију ДПП-4

ОЛ3, нови агонист ТГР5 са ниском апсорпцијом смањених нуспојава, снижен глукозу у крви двоструким деловањем на активирање ТГР5 и инхибицију ДПП-4

Апстрактан Циљ: ТГР5 агонисти стимулишу ослобађање цревног глукагон-пептида-1 (ГЛП-1), али системска изложеност изазива нежељене нежељене ефекте, као што је пуњење жучног песка. У овом истраживању, линаглиптин, инхибитор ДПП-4 велике молекуларне тежине и поларитета, и МН6, претходно описани агонист ТГР5, повезани су да

Хронична активација неутралне церамидазе штити β-ћелије од апоптозе изазване цитокинима

Хронична активација неутралне церамидазе штити β-ћелије од апоптозе изазване цитокинима

Апстрактан Циљ: Истражити активност и експресију неутралне церамидазе (Н-ЦДасе) у ћелијској линији ИНС-1 која лучи инсулин и његову улогу у ћелијском одговору на цитокине. Методе: ХПЛЦ, Вестерн блоттинг и квантитативни ПЦР у реалном времену су изведени да би се открила активност и експресија Н-ЦДазе у ИНС-1 ће

Гинсеносид Рг1 поспешује пролиферацију стромалних ћелија коштане сржи активацијом сигналног пута посредованог рецепторима естрогена

Гинсеносид Рг1 поспешује пролиферацију стромалних ћелија коштане сржи активацијом сигналног пута посредованог рецепторима естрогена

Апстрактан Циљ: Истражити могуће механизме пролиферације гинсенозида Рг1 који промовише пролиферацију стромалних ћелија коштане сржи (БМСЦ). Методе: БМСЦ је изолован из коштане сржи штакора Спрагуе-Давлеи и одржаван ин витро . После стимулације са 1 µмол / Л гиненозидом Рг1 током назначеног времена, способност пролиферације БМСЦ процењена је помоћу 3- (4, 5-диметилтиазол-2-ил) -2, 5-дифенилтетразолијум бромида

Пренатална изложеност липополисахариду резултира повећањем крвног притиска и телесне тежине код пацова

Пренатална изложеност липополисахариду резултира повећањем крвног притиска и телесне тежине код пацова

Апстрактан Циљ: Истражити ефекте пренаталне изложености липополисахариду (ЛПС) на крвни притисак и телесну тежину потомства код пацова. Методе: Шеснаест здравих, трудничких пацова насумично је подијељено у 2 групе. Пацовима из групе ЛПС убризган је интраперитонеално ЛПС (0.79 мг / кг) на д8, д10 и д 12 гестације. Они у контролној групи лечени су само нормалним физиолошким раствором. Након

Смањење регулације НФ-κБ може укључивати депресију пролиферације туморских ћелија посредовану људским матичним ћелијама

Смањење регулације НФ-κБ може укључивати депресију пролиферације туморских ћелија посредовану људским матичним ћелијама

Апстрактан Циљ: Забиљежено је да су матичне ћелије способне да се домогну туморигенезе и инхибирају пролиферацију туморских ћелија. Сврха наше студије била је приказати молекуларни механизам инхибицијске пролиферације ћелија хепатома и ћелија рака дојке посредованих људским мезенхимским матичним ћелијама (хМСЦ). Методе: Пролиферација Х7402 ћелија хуманог хепатома и ћелија МЦФ-7 хуманог карцинома дојке је измерена тестом инкорпорације 5-бромодеоксиуридина (БрдУ) и проточном цитометријом након третмана са кондиционираним медијумом из хМСЦс културе, као што су З3 ћелије или БММ

Заштитна улога ПИ3-киназе / Акт / еНОС сигнализације у механичком стресу инхибицијом п38 митоген-активиране протеинске киназе у плућима миша

Заштитна улога ПИ3-киназе / Акт / еНОС сигнализације у механичком стресу инхибицијом п38 митоген-активиране протеинске киназе у плућима миша

Апстрактан Циљ: Да бисмо тестирали хипотезу да ПИ3К / Акт / еНОС сигнализација има заштитну улогу у мишјем моделу вентилације повезаних повреда плућа (ВАЛИ) путем регулације п38 МАПК сигнализације. Методе: Мушки Ц57БЛ / Ј6 (дивљи тип, ВТ) или еНОС нокаут мишеви (еНОС - / - ) били су изложени механичкој вентилацији (МВ) са малим (ЛВ Т , 7 мЛ / кг) и висок

Нови селективни инхибитори деривата хидроксиксантона за хуману циклооксигеназу-2

Нови селективни инхибитори деривата хидроксиксантона за хуману циклооксигеназу-2

Апстрактан Циљ: За скрининг селективних инхибитора хумане циклооксигеназе-2 ((х) ЦОКС-2) користећи молекуларну симулацију. Методе: Осам деривата ксантона, једињења АХ, примењено је структурном методологијом истраживања. Ресвератрол и НС-398 су изабрани као контролна једињења за ЦОКС-1 и ЦОКС-2, респективно. Резултати пристајања су оцењени, а енергије интеракције комплекса израчунате су ЦХАРМм форц

Укључивање адреноцептора, допаминских рецептора и АМПА рецептора у антидепресивно деловање 7-О-етилфангхинолина код мишева

Укључивање адреноцептора, допаминских рецептора и АМПА рецептора у антидепресивно деловање 7-О-етилфангхинолина код мишева

Апстрактан Циљ: 7- О- етилфангхинолин (ИХ-200) је дериват бисбензилисоквинолина. Циљ ове студије био је истражити антидепресивно деловање и основне механизме ИХ-200 код мишева. Методе: Мишеви су третирани са ИХ-200 (15, 30 и 60 мг / кг, иг) или тетрандрином (30 и 60 мг / кг, иг) пре него што су спровели тест при

Интестинални Метрнл ослобођен у лумен црева делује као локални регулатор антимикробних пептида црева

Интестинални Метрнл ослобођен у лумен црева делује као локални регулатор антимикробних пептида црева

Апстрактан Циљ: Метрнл је нови протеин излучен, али његове физиолошке улоге остају недостижне. У овом истраживању, истраживали смо образац експресије ткива Метрнл код људи и истражили његову могућу физиолошку улогу у ткивима са највише израженим нивоима. Методе: За испитивање узорка Метрнл експресије ткива Метрнл коришћен је микро-низ људског ткива који садржи 19 врста ткива од 69 давалаца, а образац експресије је даље верификован у свежим ткивима људи и миша. Ст

4'-хлоро-3,5-дихидроксистистилбене, дериват ресвератрола, индукује смрт ћелија рака плућа

4'-хлоро-3,5-дихидроксистистилбене, дериват ресвератрола, индукује смрт ћелија рака плућа

Апстрактан Циљ: Да би се испитао антитуморски ефекат 4'-хлоро-3, 5-дихидроксистистилбена, деривата ресвератрола, на ћелије А549 аденокарцинома плућа. Методе: Цитотоксични ИЦсо одређен је директним бројењем ћелија. Проточна цитометрија, обојење монодансилцадаверине (МДЦ), трансфекција, Вестерн блот и тест протеасомске активности коришћени су за проучавање ћелијског механизма 4'-

Хипоксично предкондиционирање смањује хипоксију / реоксигенацију изазвану апоптозу у матичним ћелијама мезенхима

Хипоксично предкондиционирање смањује хипоксију / реоксигенацију изазвану апоптозу у матичним ћелијама мезенхима

Апстрактан Циљ: Мезенхимске матичне ћелије (МСЦ) обећавајући су кандидат за терапију замене срца. Међутим, већина трансплантираних МСЦ-а лако се губи након трансплантације због лошег снабдевања крвљу, исхемијско-реперфузијом и запаљенских фактора. Желели смо да проучимо ефекте прекондиционирања хипоксије (ХПЦ) на хипоксију / реоксигенацију изазвану апоптозу МСЦ. Методе: Три генерације МСЦ-а подељене су у 6 група, укључујући нормалну групу, хипокси-рео

Нагле промене у експресији ФКБП12.6 и СЕРЦА2а доприносе изненадној појави вентрикуларне фибрилације приликом реперфузије и спречавају их ЦПУ86017

Нагле промене у експресији ФКБП12.6 и СЕРЦА2а доприносе изненадној појави вентрикуларне фибрилације приликом реперфузије и спречавају их ЦПУ86017

Апстрактан Циљ: Појава вентрикуларне фибрилације (ВФ) зависи од погоршања каналопатије у миокарду. Занимљиво је истражити молекуларне промене у односу на нагли изглед ВФ на реперфузији. Желели смо да истражимо да ли су промене у експресији ФКБП12.6 и СЕРЦА2а и система ендотелина (реперфузије) против реперфузије против исхемије повезане са

Сулфатирани тирозини 27 и 29 у Н-терминусу хуманог ЦКСЦР3 учествују у везивању природног ИП-10

Сулфатирани тирозини 27 и 29 у Н-терминусу хуманог ЦКСЦР3 учествују у везивању природног ИП-10

Апстрактан Циљ: Хумани ЦКСЦР3, сегмент са седам трансмембрана (7ТМС), претежно је изражен у Тх1 посредованим одговорима. Интерферон-и-индуцибилни протеин 10 (ИП-10) је важан лиганд за ЦКСЦР3. Њихова интеракција је кључна за миграцију и активацију леукоцита. Тирозин сулфација у 7ТМС је посттранслациона модификација која у великој мери д

Ангиотензин ИИ регулише ЛАРГ / РхоА / МИПТ1 осовину у глатком мишићу васкуларног штакора ин витро

Ангиотензин ИИ регулише ЛАРГ / РхоА / МИПТ1 осовину у глатком мишићу васкуларног штакора ин витро

Апстрактан Циљ: Да би се идентификовао кључни протеин који везује мономерни Г протеин РхоА и активира осовину РхоА / Рхо киназе / МИПТ1 у васкуларним ћелијама глатких мишића (ВСМЦс) након стимулације ангиотензином ИИ (Анг ИИ). Методе: Примарно култивисани ВСМЦ из пацова Спрагуе-Давлеи трансфицирани су сиРНАс против РхоГЕФ-а (ЛАРГ) који је повезан са леукемијом, а затим су третирани са Анг ИИ, лосартаном,

Природни производ Аристолактам АИИИа као нови лиганд који циља домен поло-бок-а поло-сличне киназе 1 снажно инхибира пролиферацију ћелија рака

Природни производ Аристолактам АИИИа као нови лиганд који циља домен поло-бок-а поло-сличне киназе 1 снажно инхибира пролиферацију ћелија рака

Апстрактан Циљ: Претражујући нове инхибиторе хумане поло-сличне киназе 1 (Плк1), која игра важну улогу у различитим аспектима митотске прогресије и верује се као обећавајући циљ лека против рака, и даље истражује потенцијални механизам инхибиције активних једињења против Плк1, развијајући тако снажна једињења против тумора олова. Методе: Површински плазмон резонанција (СПР) анализа заснована на испитивању и испитивање ензимске инхибиције коришћени су за скрининг инхибитора Плк1. Анализа заснована на сулфораходамину Б (СРБ), проточна цитометрија, конфокална микроскопија и Вестерн блоттинг коришћ

Нови ГСК-3β инхибитор ИК138 спречава оштећење неурона изазвано глутаматом и исхемијом мозга активацијом Нрф2 сигналног пута

Нови ГСК-3β инхибитор ИК138 спречава оштећење неурона изазвано глутаматом и исхемијом мозга активацијом Нрф2 сигналног пута

Апстрактан Циљ: Да открије неуропротективна једињења и да карактерише откривено активно једињење ИК138 као нови ГСК-3β инхибитор. Методе: Примарне ћелије можданог зрнца пацова (ЦГЦ) су третиране глутаматом, а ћелијастабилност је анализирана МТТ тестом, који је коришћен као ин витро модел за скрининг неуропротективних једињења. Активно једињење је даље тестирано на моделима повреда неурона изазваних серумским оштећењем. Откривени су нивои експресије протеина ГСК-3β низводно (Нрф2, ХО-1, НКО1, Тау и β-катенин) са Вестерн блоттингом. За процену неуропротективних ефеката ин виво , одрасли мужјаци

Блокирање употребе глукозе индукује прелазак са старења на апоптозу у људским ћелијама рака плућа лечених псеудоларном киселином Б ин витро

Блокирање употребе глукозе индукује прелазак са старења на апоптозу у људским ћелијама рака плућа лечених псеудоларном киселином Б ин витро

Апстрактан Псеудоларна киселина Б (ПАБ), дитерпенска киселина изолована из коре коре Псеудоларик каемпфери Гордон, делује против тумора на више ћелијских линија рака. Наше претходно истраживање показало је да ПАБ углавном индукује старење путем активације п53-п21, а не апоптозе у сузбијању раста А549 ћел

Киназа лаког ланца миозина одговорна је за високу пролиферативну способност ћелија рака дојке путем анти-апоптозе која укључује п38 пут

Киназа лаког ланца миозина одговорна је за високу пролиферативну способност ћелија рака дојке путем анти-апоптозе која укључује п38 пут

Апстрактан Циљ: Да би се истражило да ли је миозинска киназа лаког ланца (МЛЦК) допринела високој пролиферативној способности ћелија рака дојке. Методе: Утврђена је формација меких агар колонија на МЦФ-7 и ЛМ-МЦФ-7 ћелијским линијама. Ћелијски циклуси МЦФ-7 и ЛМ-МЦФ-7 откривени су коришћењем проточне цитометрије. Анализа Вестерн блот-а је изведена да би се открили нивои експресије п-ЕРК1 / 2, укупно-ЕРК1 / 2, п-п38, уку